EXPRESSION DE LA TENEUR DES MEDICAMENTS EN PRINCIPE ACTIF

Fréquemment, pour des raisons de stabilité ou d'autres raisons telles que le goût ou la solubilité, la base d’un médicament est administrée sous une forme combinée comme un ester ou un sel. Cette forme modifiée du médicament a un poids moléculaire différent.

Exemple de la caféine citrate:

Il existe donc deux possibilités d’exprimer la teneur en principe actif d’un médicament : soit en sels contenus dans le médicament (20 mg de citrate de caféine dans notre exemple), soit en équivalent base constituant l’activité pharmacologique du médicament (10 mg de caféine base dans notre exemple).

Dans les pays anglophones, la teneur est plus souvent exprimée en sel, alors que dans les pays francophones, elle est généralement exprimée en base. Malheureusement, il n’existe pas de règle internationale en la matière et les confusions entre les deux modes d'expression sont fréquentes. Il n’est pas rare en effet que des médicaments étiquetés en base soient utilisés avec des protocoles exprimés en sels, et vice versa.

Pour les sels dont la partie non active est relativement faible par rapport à la partie active, ces confusions conduisent à des erreurs négligeables. Mais pour les petites molécules actives couplées à des sels lourds (phosphates, sulfates, carbonates, citrates, fumarates etc.), la partie non active peut constituer plus de la moitié du poids moléculaire, et les confusions peuvent entraîner des sous-dosages (traitement inefficace ou risque de résistance) ou des surdosages (risque d’effets indésirables). Des exemples de ces produits sont la solution injectable de citrate de caféine et les comprimés de phosphate de chloroquine.